Tegretol, czyli karbamazepina, jest lekiem przeciwdrgawkowym stosowanym w leczeniu niektórych rodzajów napadów padaczkowych. W ciągu trzech dekad, odkąd Tegretol zaatakował rynek USA, lekarze stwierdzili, że jest on przydatny w leczeniu kilku innych schorzeń, takich jak choroba dwubiegunowa, zespół niespokojnych nóg, objawy odstawienia leku i przewlekłe zespoły bólowe. Tegretol działa poprzez zmniejszenie "pobudliwości" komórek nerwowych i hamowanie przewodzenia impulsów przez sieci neuronowe. Ta aktywność powoduje również wiele skutków ubocznych Tegretolu, które mogą wzrosnąć, gdy inne leki lub żywność konkurują z Tegretolem o metabolizm.
Wideo dnia
Efekty uboczne Tegretolu
Karbamazepina ma dość imponujący profil działań niepożądanych, ale niektóre są znacznie częstsze niż inne. Senność, bóle głowy i zaburzenia koordynacji są powszechne, podobnie jak zmniejszona tolerancja na alkohol. Te działania niepożądane często zmniejszają się po dalszym stosowaniu leku. Czasami pojawiają się zaburzenia wzroku i słuchu, takie jak zaburzenia rytmu serca, nieprawidłowości w komórkach krwi i zmiany elektrolitów. Według "Orphanet Journal of Rare Diseases" rzadkim i potencjalnie śmiertelnym powikłaniem stosowania Tegretolu jest stan zwany zespołem Stevensa-Johnsona, który powoduje rozpad skóry i błon śluzowych.
Metabolizm tegretolu
Podobnie jak wiele leków, karbamazepina jest metabolizowana przez enzymy w jelitach i wątrobie. Enzymy te są odpowiedzialne za detoksykację obcych substancji i eliminację ich z organizmu. W procesie zwanym autoindukcją, Tegretol faktycznie zwiększa aktywność enzymów zwanych CYP3A4, które rozkładają go. Kiedy po raz pierwszy zaczynasz przyjmować Tegretol, twoja dawka zwykle musi zostać skorygowana w górę o kilka dni, ponieważ następuje samoindukcja. Ostatecznie aktywność enzymatyczna osiąga maksimum plateau, w którym to momencie twoja dawka jest również wyrównana.
Konkurs na enzymy
Kompleks enzymów CYP3A4 jest odpowiedzialny za detoksykację wielu substancji i, podobnie jak każdy inny proces fizjologiczny w twoim ciele, jego zdolności kompensacyjne są ograniczone. Jeżeli kompleks CYP3A4 jest przytłoczony zbyt dużą ilością różnych substancji naraz lub środkiem hamującym jego aktywność, nie może on wykonywać swojej pracy w odpowiednim czasie. Kiedy to nastąpi, potencjalnie toksyczne materiały "kopiują się" w krwioobiegu i tkankach, aż enzymy znów będą dostępne. Wyższe stężenie we krwi wielu leków, w tym Tegretolu, prowadzi do zwiększenia działań niepożądanych.
Interakcja z grejpfrutem
Przez przynajmniej ostatnią dekadę naukowcy wiedzieli, że sok grejpfrutowy i grapefruitowy hamują kompleks enzymów CYP3A4. Już w 1998 r. Naukowcy wykazali, że spożycie grejpfruta podwyższyło poziom Tegretolu we krwi.Przegląd z 2000 r. W "Mayo Clinic Proceedings" omówił interakcje między grejpfrutem a wieloma lekami na receptę i zbadał możliwe molekularne podstawy tych interakcji. W następnej dekadzie do listy leków, które wchodzą w interakcję - czasem śmiertelnie - z grejpfrutem dodano więcej leków.
Uwagi
W przypadku przyjmowania leku Tegretol jego optymalne działanie może zależeć od utrzymania stężenia we krwi pomiędzy wartościami krytycznymi minimalnymi i maksymalnymi. Grejpfrut, poprzez hamowanie enzymów metabolizujących Tegretol, może podnieść poziom twojego narkotyku w niebezpiecznym stopniu. Powinieneś unikać grejpfruta podczas przyjmowania tego leku. Porozmawiaj z lekarzem na temat innych pokarmów i leków, które mogą zakłócać działanie Tegretolu.